Gonadotropin-Releasinghormon-Analogon zur Zyklussteuerung

Zusammensetzung
1 ml Lösung enthält:
0,0042 mg Buserelinacetat, entsprechend 0,004 mg
Buserelin, 10,0 mg Benzylalkohol (Konservans) in stabilisierter alkoholischer Lösung.

Eigenschaften und Wirksamkeit
a) Wirkungen
Das Präparat ist die Injektionslösung eines hochwirksamen Peptidhormons, das ein chemisches Analogon des Releasinghormons (RH) für das Luteinisierungshormon (LH) und das Follikelstimulierende Hormon (FSH) darstellt. Gegenüber dem natürlichen Hormon, das aus 10 Aminosäuren (Dekapeptid) besteht, ist Buserelin eine Verbindung aus 9 Aminosäuren (Nonapeptid). Die Wirkungsweise von Buserelin bei therapeutischem Einsatz entspricht der physiologisch-endokrinen Wirkung des natürlichen Gonadotropin-Releasinghormons. Diese läßt sich zusammenfassend folgendermaßen charakterisieren: Das GnRH gelangt vom Hypothalamus über das Hypophysen-Pfortadersystem in den Hypophysen- Vorderlappen. Hier bewirkt es die Ausschüttung der Gonadotropine FSH und LH in die periphere Blutbahn. Die physiologische Wirkung dieser Hormone besteht in der Anregung der Follikelreifung, Auslösung der Ovulation und Luteinisierung (Ausbildung eines Corpus luteum/Gelbkörpers) am Ovar. Dieser endokrine Funktionsablauf wird auch bei Injektion von Buserelin in Gang gesetzt und liegt der klinischen Wirksamkeit bei den verschiedenen Indikationen zugrunde.

b) Pharmakokinetik
Nach intravenöser Applikation wird Buserelin innerhalb weniger Minuten aus dem Plasma eliminiert, nach etwa 30 Minuten fallen die Werte unter die Nachweisgrenze ab. Das Peptid reichert sich in Leber, Niere und Hypophyse an. Nach etwa 60 Minuten findet sich eine starke Anreicherung im Hypophysengewebe. Die Wirkung von Buserelin wird durch Bindung an spezifische Hypophysenrezeptoren aufrechterhalten, während das Peptid in Leber und Niere rasch abgebaut wird. Die Inaktivierung von Buserelin durch Peptidasen läßt sich in Hypothalamus, Hypophysengewebe sowie hauptsächlich in Leber und Niere nachweisen. Die biologische Aktivität der Abbauprodukte beträgt weniger als 0,1% der Originalsubstanz.

Anwendungsgebiete
Ovariell bedingte Fruchtbarkeitsstörungen, Verbesserung der Konzeptionsrate.

Art der Anwendung
Die Lösung wird vorzugsweise intramuskulär injiziert; die intravenöse oder subkutane Injektion ist ebenfalls möglich. Das Präparat ist einmalig anzuwenden. Zur Behandlung der Azyklie bei Stuten ist eine zweimalige Injektion im Abstand von 24 Stunden erforderlich.

Dosierung
Rind
Ovariell bedingte Fruchtbarkeitsstörungen, insbesondere

• Follikelzysten mit und ohne Erscheinungen der Nymphomanie 5 ml
• Azyklie und Anoestrie 5 ml
• verzögerter Follikelsprung 2,5 ml
• Follikelatresie 2,5 ml
• Prophylaxe von Fertilitätsstörungen zur rascheren Zyklusinduktion post partum 5 ml
• Verbesserung der Konzeptionsrate im Rahmen der künstlichen Besamung, auch nach Brunstsynchronisation 2,5 ml  

Stute

• zystische Veränderung der Eierstöcke mit und ohne Lang- und Dauerrosse 10 ml
• Anöstrus und bei azyklischenTieren 2 x 5 ml im Abstand von 24 Stunden
• Ovulationsinduktion 10 ml
• zur besseren zeitlichen Fixierung von Ovulation und Bedeckung 10 ml
• zur Verbesserung der Konzeptionsrate 10 ml
• bei Lang- und Dauerrosse 10 ml
  

Kaninchen

• Verbesserung der Konzeptionsrate 0,2 ml
• Ovulationsinduktion bei Post-partum-Besamung 0,2 ml  

Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Bestandteile des Präparates.

Besondere Warnhinweise zur sicheren Anwendung
Rind
Bei der Behandlung von Follikelzysten ist ein Abdrücken der Zysten nicht erforderlich. Innerhalb von ca. 8 Tagen nach der Verabreichung von Receptal für Tiere ist im allgemeinen ein Gelbkörper deutlich feststellbar. Daneben kann es zur Luteinisierung oder Obliteration der Zysten kommen.
Der Behandlungserfolg sollte nach 10-14 Tagen überprüft werden. Sofern kein Gelbkörper nachweisbar ist oder eine Neubildung von Zysten festgestellt wird, ist die Behandlung zu wiederholen. Die Besamung oder Belegung kann bei der ersten Brunst vorgenommen werden, die im Durchschnitt 20 Tage nach der Behandlung auftritt. Hierbei empfiehlt sich zur Konzeptionsverbesserung eine Nachbehandlung mit 2,5 ml Injektionslösung.
Azyklie: 10-12 Tage nach der Behandlung sollte eine Kontrolluntersuchung erfolgen, wenn bis dahin keine Brunst eingetreten ist. Die Behandlung ist zu wiederholen, wenn an den Ovarien keine Funktionsgebilde feststellbar sind. Wird ein zwischenzeitlich entstandener Gelbkörper diagnostiziert, so können luteolytische Prostaglandine zur Brunstindikation angewendet werden. Andernfalls sollte der Eintritt der natürlichen Brunst nach maximal 10-14 Tagen abgewartet werden.
Wird bei Rindern mit fehlender äußerer Brunst ein Gelbkörper festgestellt, so ist die Anwendung des Präparates zu diesem Zeitpunkt nicht zu empfehlen. Der verzögerte Follikelsprung und die Follikelatresie können zum Zeitpunkt der Besamung bzw. Belegung oder bis zu 6 Stunden davor behandelt werden; eine Ovulation wird im allgemeinen innerhalb von 24 Stunden nach Behandlung ausgelöst. Die Verbesserung der Konzeptionsrate ist durch eine genauere zeitliche Fixierung der Ovulation zu erwarten. Hierzu wird das Präparat ebenfalls zum Zeitpunkt der Besamung oder bis zu 6 Stunden davor angewendet. Eine Verbesserung der Konzeptionsrate wird bei einmaliger Verabreichung (5 ml) am 11. oder 12. Tag nach der Besamung durch Verhindern einer Luteolyse mit folgendem Embryonaltot erreicht.
Wird Receptal im Zuge einer Besamung nach Brunstsynchronisation verabreicht, können bessere Konzeptionsraten erwartet werden. Zur Prophylaxe von Fertilitätsstörungen wird Receptal zwischen dem 10. und 14. Tag post partum verabreicht. Die Behandlung bringt eine deutliche Reduktion von Fertilitätsstörungen ovariellen Ursprungs, steigert die Konzeptionsrate und ist speziell angezeigt bei Kühen mit Nachgeburtsverhaltungen und in Herden mit zunehmenden Problem mit Ovarialzysten. Ungeachtet des prophylaktischen Einsatzes von Receptal ist die therapeutische Behandlung bei bestehender Endometritis natürlich notwendig.

Stute
Bei zystischer Veränderung der Eierstöcke ist im allgemeinen eine einmalige Behandlung ausreichend. Sofern nach 10-14 Tagen kein Behandlungserfolg, d.h. Rückbildung der Blasen, Nachlassen von Lang- oder Dauerrosse, festgestellt werden kann, ist die Behandlung zu wiederholen.
Azyklie: Bei Stuten, die innerhalb von 10 Tagen noch nicht in Rosse gekommen sind, sollte das Präparat am 11. und 12. Tag nach Erstbehandlung erneut angewendet werden. Bei brunstlosen Stuten muß an das Vorhandensein eines Gelbkörpers gedacht werden, der klinisch nicht sicher zu diagnostizieren ist. In derartigen Fällen sind luteolytische Prostaglandine zu verabreichen. Zur Ovulationsinduktion ist die Injektionslösung möglichst kurz vor dem zu erwartenden Ovulationszeitpunkt zu verabreichen, d.h. bei kurzrossenden Stuten am 2. oder 3. Tag, bei langrossenden Stuten am 7. oder 8. Tag der Rosse. Die Anwendung zu Beginn der Rosse hat keine Erfolgsaussichten.
Die Ovulation erfolgt in den meisten Fällen innerhalb von 24 bis 36 Stunden nach der Behandlung. Sofern die Stute innerhalb dieser Zeitspanne nicht ovuliert hat, sollte die Injektion wiederholt werden.

Kaninchen
Zur Verbesserung der Konzeptionsrate wird das Präparat zum Zeitpunkt der Besamung oder Bedeckung injiziert. Im Rahmen der Post-partum-Besamung (am besten nach Geburtsauslösung durch Oxytocin am 31. Trächtigkeitstag) kann die Injektionslösung bereits 24 Stunden nach der Geburt verabreicht werden. Die Besamung erfolgt unmittelbar danach.

Wartezeit 
Nicht erforderlich.

Lagerungshinweise
Lichtschutz erforderlich, Arzneimittel daher in der Außenverpackung aufbewahren. Nicht über Raumtemperatur (bis +25 "C) lagern.

Handelsform
5x10ml

Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren